Durante décadas se han realizado investigaciones para conseguir una píldora anticonceptiva efectiva para hombres y sin efectos secundarios. Recientemente, investigadores de la Universidad de Minessota han observado en ratones que actuar sobre la proteína RAR-α implicada en la formación de espermatozoides les hace temporalmente estériles sin efectos secundarios. Los investigadores han diseñado el fármaco YCT529 que inhibe esta proteína y al administrarlo en ratones, demuestra tener un 99% de efectividad previniendo el embarazo. Estos animales recuperaban la fertilidad después de 4-6 semanas. El próximo paso es empezar ensayos clínicos en humanos que esperan iniciarlos este mismo año.
Actualmente, las mujeres tienen la mayor parte de su responsabilidad anticonceptiva. Para ellas existen desde los métodos barrera como el preservativo femenino, el diafragma o el DIU (Dispositivo Intrauterino), hasta los hormonales como el parche, el anillo vaginal, inyectables, píldoras e implantes anticonceptivos. La ligadura de trompas es el método quirúrgico definitivo que consiste en un corte o bloqueo de las trompas que evita que el óvulo pueda llegar al útero. A diferencia de los 9 métodos disponibles para las mujeres, los hombres sólo tienen dos opciones: el preservativo masculino y la vasectomía. Este último método es una cirugía que corta los conductos deferentes para que los espermatozoides no salgan de los testículos. A veces las vasectomías pueden revertirse, pero no siempre con éxito. Por eso, la ciencia también busca métodos eficaces para ellos, similares a la píldora anticonceptiva para mujeres.
Hace años que se investiga una pastilla anticonceptiva eficaz para hombres, pero hasta ahora las investigaciones han ido encaminadas a métodos que actúan sobre la testosterona, la hormona sexual masculina. Su inhibición provoca efectos secundarios como aumento de peso, depresión y aumento de colesterol malo o LDL. Por este motivo, el equipo de investigadores de este estudio identificó la proteína RAR-α (Receptor de Ácido Retinoico alfa). Una proteína que forma parte de un grupo de tres receptores nucleares que se unen al ácido retinoico (un derivado de la vitamina A) y que es necesaria para el desarrollo embrionario, el crecimiento de las células y la diferenciación, por ejemplo, por la formación de espermatozoides.
Los investigadores diseñaron 100 compuestos capaces de inhibir RAR-α y encontraron que el compuesto YCT529 podía hacerlo de forma efectiva y sin generar efectos secundarios. Ya se habían realizado otros estudios con fármacos que inhibían los otros dos receptores RAR-β y -γ pero de forma menos eficiente (con algunos efectos adversos). La administración de YCT529 por vía oral reducía el recuento de espermatozoides previniendo el embarazo, y un mes después de detener el suministro del compost, los ratones volvían a ser fértiles. Son resultados prometedores ya que podría haberse encontrado un método no hormonal como anticonceptivo masculino. Estos resultados permitirán iniciar los ensayos clínicos en humanos este año 2022. Sin embargo, no siempre lo que ha funcionado en ratones también lo hace en humanos y por eso se están investigando nuevos compuestos.
